„Megpróbáljuk megcélozni az influenza fertőzés legelső szakaszát, mivel jobb lenne elsősorban megelőzni a fertőzést, de ezek a molekulák arra is használhatók, hogy meggátolják a vírus terjedését a fertőzés után” – mondja Ian Wilson, DPhil, a Scripps Research strukturális biológia Hansen professzora.

A Scripps Research és az Albert Einstein College of Medicine tudósai kifejlesztettek egy olyan gyógyszerhatású molekulát, amely megakadályozhatja az A típusú influenza fertőzést azáltal, hogy blokkolja a vírus bejutását a légúti sejtekbe. Ellentétben a jelenlegi influenza gyógyszerekkel, amelyek csak a fertőzés után hatnak, ezek az új gátló szerek a fertőzés kezdeti szakaszára összpontosítanak, mivel a hemagglutinint, a vírus felszíni fehérjét célozzák meg.

A Proceedings of the National Academy of Sciences 2024. május 16-án megjelent kutatása jelentős előrelépést jelent az influenza megelőző kezelése felé.

A kutatócsoport korábban már azonosított egy kis molekulát, az F0045(S)-t, de az csak korlátozottan volt képes a H1N1 influenza vírushoz kötődni és azokat gátolni. Ezt a molekulát most továbbfejlesztették egy nagy áteresztőképességű szűrési eljárás és egy speciális kémiai eljárás, az úgynevezett SuFEx-klikk-kémia segítségével. Ennek eredményeképpen két továbbfejlesztett molekula, a 4(R) és a 6(R) jött létre, amelyek már sokkal erősebben kötődnek a vírushoz.

A sejtkultúrákon végzett vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a 6(R) molekula erős vírusellenes hatással rendelkezik és biztonságos – kétszázszor hatékonyabb volt a vírus ellen, mint az F0045(S). A 6(R) további optimalizálása végül a 7-es vegyület kifejlesztéséhez vezetett, amely a hemagglutinin leghatásosabb kis molekulájú inhibitora lett.

Ez a vegyület kiváló vírusellenes képességeket mutatott, így ígéretes jelölt a jövőbeli vírusellenes kezelésekhez.